En ayant le choix entre prendre une pilule ou une injection, la plupart des patients choisiraient de réguler leur problème de santé chronique en avalant une pilule. Mais pour des millions de personnes atteintes de diabète de type 1, une piqûre d’aiguille douloureuse une ou deux fois par jour est la seule option pour administrer l’insuline que leur corps ne peut pas produire seul.

Méthode d’administration par voie orale de l’insuline

Les chercheurs de l’École d’ingénierie et des sciences appliquées John A. Paulson de Harvard (SEAS) ont mis au point une méthode d’administration par voie orale qui pourrait radicalement transformer la façon dont les diabétiques contrôlent leur glycémie.

Non seulement l’administration orale d’insuline promet d’améliorer la qualité de vie de 40 millions de personnes atteintes de diabète de type 1 dans le monde, mais elle pourrait aussi atténuer les effets secondaires potentiellement mortels de la maladie chez les patients qui ne font pas les injections nécessaires.

Trouver un moyen de délivrer de l’insuline par voie orale a été difficile à atteindre; la protéine ne se comporte pas bien lorsqu’elle rencontre l’environnement acide de l’estomac et qu’elle est mal absorbée hors de l’intestin.

La clé de la nouvelle approche est de transporter l’insuline dans un liquide ionique composé de choline et d’acide géranique qui est ensuite placé à l’intérieur d’une capsule avec un enrobage entérique résistant aux acides.

La formulation est biocompatible, facile à fabriquer, et peut être conservée jusqu’à deux mois à température ambiante sans se dégrader, ce qui est plus long que certains insulines injectables actuellement sur le marché.

En encapsulant la formulation liquide insuline-ionique dans un enrobage entérique, l’équipe a surmonté le premier obstacle, résistant à la dégradation par les acides gastriques dans l’intestin. Ce revêtement de polymère se dissout lorsqu’il atteint un environnement plus alcalin dans l’intestin grêle, où le liquide ionique transportant l’insuline est libéré.

La formulation de l’acide choline-géranique s’est avérée efficace pour pénétrer deux barrières finales: la couche de mucus qui tapisse l’intestin et les jonctions serrées de la paroi intestinale, à travers lesquelles les médicaments à grandes molécules comme l’insuline ne peuvent pas passer facilement.

D’autres chercheurs ont essayé différents moyens de surmonter ces obstacles – en réorganisant la molécule d’insuline, en l’enrobant de polymères protecteurs et en introduisant des additifs pour inhiber la dégradation par les enzymes ou améliorer l’absorption. Cependant, aucun produit d’administration d’insuline par voie orale n’est actuellement disponible.

Source : Proceedings of the National Academy of Sciences via Harvard John A. Paulson School of Engineering and Applied Sciences